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什么是地西泮

发布时间:2018-11-11 点击量:

  地西泮英文名:DiaZepatn,白色或类白色的结晶粉末;无臭,味苦。在乙醇中溶解,在水中几乎不溶。

  本品为苯二氮卓类抗焦虑药,具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强,是氯氮卓的5倍,这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。

  较大剂量时可诱导入睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响,对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点,是目前临床上最常用的催眠药。

  此外还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效,静脉注射时可使70%一80%的癫痫得到控制,但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强,为其5倍,而抗惊厥作用很强,为氯氮卓的10倍。

  口服吸收快,约1小时达血高蜂浓度,肌注后吸收不规则而慢,静脉注射迅速进入中枢而生效,但快速再分布,故而持续时间短。血次t1/2为20—50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮,仍有生物活性,故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出,亦可从乳汁排泄。

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